Email

Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Acetylcysteine

 

Tərkibi

Təsiredici maddə:   1 fışıldayan tabletin tərkibində 200 mq asetilsistein vardır.

Köməkçi maddələr: askorbin turşusu, susuz limon turşusu, susuz laktoza, mannitol, natrium sitrat,

                                natrium hidrokarbonat, susuz natrium-karbonat, natrium saxarin, böyürtkən

                                aromatizatoru “B”.

 

Təsviri

Ağ rəngli, yumru, hamar, bir tərəfində xətti olan, böyürtkən ətirli tabletlərdir.

 

Farmakoterapevtik qrupu

Mukolitiklər.

ATC kodu: R05CB01.

 

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası

Asetilsistein amin turşusu sisteinin törəməsidir. Asetilsistein tənəffüs yollarında sekretolitik və sekretomotor təsir göstərir. Onun mukopolisaxarid zəncirlərinin arasında olan birləşmiş disulfid tellərini ayırdığı və DNT-zəncirlərinə depolyarizasiyaedici təsir göstərməsi   ehtimal edilir (irinli bəlğəmdə). Bu təsir mexanizmlərinin nəticəsində bəlğəmin qatılığı azalır.  

Asetilsisteinin alternativ mexanizmi onun SH qrupunun kimyəvi radikalları birləşdirmək və bu yolla onların toksikliyini aradan qaldırmaq qabiliyyəti ilə bağlıdır.

Bundan əlavə,  asetilsistein qlutationun sintezinin artmasında  iştirak edir ki, bu da zərərsizləşdirmə üçün vacibdir. Bu, parasetamol intoksikasiyası zamanı onun antidot kimi istifadəsini əsaslandırır.

Xronik bronxiti/mukovissidozu olan pasiyentlərdə bakterial fəsadlaşmaların tezliyinə və ağırlığına təsir göstərmək üçün asetilsistein profilaktik məqsədlə təyin olunur.

Farmakokinetikası

Absorbsiyası

Daxilə qəbul olunduqdan sonra asetilsistein sürətlə və demək olar ki, tam şəkildə qaraciyərdə absorbsiya olunur və farmakoloji aktiv olan metabolitinə, sisteinə və onunla yanaşı diasetilsisteinə, sistinə və daha sonra qarışıq disulfidlərə metabolizə olunur.

Paylanması

Yüksək ilkin keçid effektinə  görə daxilə qəbul olunan asetilsisteinin biomənimsənilməsi   çox aşağıdır (təxminən 10%). İnsanlarda maksimal plazma konsentrasiyaları 1-3 saatdan sonra yaranır, sistein metabolitinin maksimal plazma konsentrasiyası  təxminən 2 µmol/l təşkil edir. Asetilsisteinin zülallarla birləşməsi təxminən 50% təşkil edir.

Biotransformasiyası

Asetilsistein və onun metabolitləri orqanizmdə üç formada olur: qismən sərbəst formada, qismən dəyişkən disulfid zəncirləri vasitəsilə zülallarla birləşmiş  formada və qismən birləşmiş amin turşusu formasında. Asetilsistein demək olar ki,  eksklüziv olaraq qeyri-aktiv metabolitlər formasında böyrəklər vasitəsilə xaric olunur (qeyri-üzvi sulfatlar, diasetilsistein). Plazmada asetilsisteinin yarımparçalanma dövrü təxminən 1 saat təşkil edir və əsasən sürətli qaraciyər transformasiyası ilə müəyyən edilir. Bu səbəbdən qaraciyər funksiyasının zəifləməsi plazmada yarımparçalanma dövrü-nün 8 saata qədər uzanması ilə nəticələnir.

Xaric olması

Asetilsisteinin venadaxili təyin olunması ilə aparılmış farmakokinetik tədqiqatlarda paylanma həcminin 0,47 l/kq (ümumi) və ya 0,59 l/kq (azalmış) olması müəyyən edilmişdir; plazma klirensi 0,11 l/s/kq (ümumi) və 0,84 l/s/ (azalmış) təşkil etmişdir

Venadaxili təyinindən sonra yarımxaricolma dövrü 30-40 dəqiqə təşkil etmişdir, xaricolma 3 fazalı kinetikadan ibarət olmuşdur (alfa, beta və sonuncu qamma fazası).

Asetilsistein plasentadan keçir və plasentar qanda aşkar edilmişdir. Ana südünə nüfuz etməsi barədə məlumat yoxdur.

Asetilsisteinin insanlarda hematoensefalik baryerdən keçməsi barədə məlumat yoxdur.

 

İstifadəsinə göstərişlər

Qatı, çətin xaric olunan bəlğəmin əmələ gəlməsi ilə müşayiət olunan tənəffüs yollarının kəskin və xroniki xəstəlikləri, məsələn: kəskin və xroniki bronxit, obstruktiv bronxit, pnevmoniya, bronxoektaziya, bronxial astma, bronxiolit, həmçinin mukovissidoz, kəskin və xroniki sinusit, orta qulağın iltihabı (orta otit) zamanı sekretolitik terapiya.

 

Əks göstərişlər

Asetilsisteinə və ya köməkçi maddələrdən hər hansı birinə qarşı hiperhəssaslıq .

Aktiv  peptik xora

2 yaşa qədər uşaqlar.

 

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Bronxial astma və anamnezində xorası olan pasiyentlərin müalicəsi zamanı ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Asetilsistein, xüsusən müalicənin erkən mərhələlərində durulaşmaya səbəb ola bilər və bunun nəticəsində bronxial ifrazın həcminin  artması müşahidə oluna bilər. Pasiyent bəlğəmi xaric edə bilmirsə (kifayət qədər), müvafiq tədbirlər görülməlidir (məs. drenaj, aspirasiya).

Asetilsisteindən istifadə zamanı Stivens-Conson və Layell sindromları kimi ağır dəri reaksiyalarının baş verməsi barədə, çox nadir hallarda olsa da, məlumatlar verilib. Əgər dəri və selikli qişalarda dəyişikliklər baş verdikdə, Asetilsisteinin istifadəsini dayandırmaq və ləngimədən tibbi yardım üçün müraciət etmək lazımdır.

Bir fışıldayan tabletin tərkibində təxminən 4,3 mmol (98,8 mq) natrium var. Natriumun miqdarı nəzarət olunan pəhrizdə olan (az miqdarda duz) xəstələrdə preparatın istifadəsi zamanı bunu nəzərə almaq lazımdır.  

Tərkibində laktoza olduğu üçün ASS 200 qalaktozaya qarşı dözümsüzlük, laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası kimi nadir irsi patologiyaları olan pasiyentlərdə istifadə etmək olmaz.

 

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Asetilsisteinin və öskürəkəleyhinə preparatların kombinəolunmuş istifadəsi zamanı öskürək refleksinin ləngiməsi nəticəsində sekretin təhlükəli durğunluğu yarana bilər. Bu səbəbdən, belə kombinəolunmuş terapiyanın təyini üçün xüsusi diqqətlə diaqnozun qoyulması tələb olunur.

Asetilsistein tərəfindən antibiotiklərin inaktivləşməsi barədə indiyə qədər əldə olunmuş məlumatlar yalnız in vitro təcrübələrə əsaslanmışdır ki, burada müvafiq maddələr bir-biri ilə bilavasitə qarışmışdır. Buna baxmayaraq, təhlükəsizlik məqsədilə peroral antibiotikləri asetilsisteindən ayrı, minimum iki-saatlıq interval saxlamaqla qəbul etmək lazımdır. Bu, sefiksimə və lorakarbefə şamil edilmir.

Asetilsistein nitroqliserinin damargenişləndirici effektini gücləndirə bilər.

Ehtiyatlı olmaq tövsiyyə edilir.

 

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik

Hamilə qadınların asetilsisteinin təsirinə məruz qalmaları  barədə məlumat məhduddur. Heyvanlar üzərində aparılmış tədqiqatlar onun hamiləliyə, embrionun/dölün inkişafına, doğuş və ya postnatal inkişafa təsir göstərəcəyini nümayiş etdirməmişdir.  Asetilsistein hamiləlik dövründə yalnız fayda-risk nisbətinin ciddi qiymətləndirilməsindən sonra istifadə oluna bilər.

Laktasiya

Preparatın ana südünə keçməsi barədə məlumat yoxdur.

Asetilsistein laktasiya dövründə yalnız fayda-risk nisbətinin ciddi qiymətləndirilməsindən sonra istifadə oluna bilər

 

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Qeyd olunmayıb.

 

İstifadə qaydası və dozası

Başqa cür təyin olunmadığı halda ASS 200 aşağıdakı dozalarda qəbul edilməsi məsləhət görülür:

Böyüklər və 14 yaşdan yuxarı yeniyetmələr

Gündə 2-3 dəfə 1 fışıldayan tablet (gündə 400-600 mq asetilsisteinə ekvivalentdir)

Yeniyetmələr və 6 yaşdan 14 yaşa qədər uşaqlar

Gündə iki dəfə 1 fışıldayan tablet (gündə 400 mq asetilsisteinə ekvivalentdir)

2 yaşdan 5 yaşa qədər uşaqlar

Gündə 2-3 dəfə ½ fışıldayan tablet (gündə 200-300 mq asetilsisteinə ekvivalentdir)

Mukovissidoz

Yeniyetmələr və 6 yaşdan yuxarı uşaqlar

Gündə 3 dəfə 1 fışıldayan tablet (gündə 600 mq asetilsisteinə ekvivalentdir)

2 yaşdan 6 yaşa qədər uşaqlar

Gündə 4 dəfə ½ fışıldayan tablet (gündə 400 mq asetilsisteinə ekvivalentdir)

İstifadə qaydası

Həll edildikdən sonra daxilə qəbul olunur.

Fışıldayan tablet bir stəkan içməli suda həll edilir və yeməkdən sonra qəbul olunur.

Maye qəbulu asetilsisteinin mukolitik effektini gücləndirir.

İstifadə müddəti

Qısamüddətli kəskin soyuqdəymə xəstəlikləri zamanı qəbul müddəti 5-7 gün təşkil edir.

Xronik bronxit və mukovissidoz zamanı preparatı daha uzun müddət qəbul etmək lazımdır ki, infeksiyanın profilaktikasına nail olunsun.

 

Əlavə təsirləri

Əlavə təsirlər aşağıda təqdim olunan tezlik əsasında təsnif olunmuşdur:

Çox tez-tez: (≥ 1/10)

Tez-tez:           (≥ 1/100; < 1/10)

Bəzən:             (≥ 1/1 000;  < 1/100)

Nadir hallarda:            (≥ 1/10 000;  < 1/1 000)

Çox nadir hallarda:     (< 1/10 000)

Məlum deyil:   (mövcud məlumatlara əsasən təyin etmək mümkün deyil)

İmmun sistem tərəfindən pozulmalar

Bəzən: hiperhəssaslıq reaksiyaları

Çox nadir hallarda: anafilaktik şok, anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar

Sinir sistemi tərəfindən pozulmalar

Bəzən: başağrısı

 

Eşitmə orqanı və labirint tərəfindən pozulmalar

Bəzən: qulaqlarda cingilti

Ürək tərəfindən pozulmalar

Bəzən: taxikardiya

Damarlar tərəfindən pozulmalar

Bəzən: hipotenziya

Çox nadir hallarda: qanaxma

Tənəffüs sistemi, döş qəfəsi orqanları və divararalığı orqanları tərəfindən pozulmalar

Nadir hallarda: təngənəfəslik, bronxospazm

Mədə-bağırsaq traktı tərəfindən pozulmalar

Bəzən: ürəkbulanma, qusma, diareya, qarında ağrı

Nadir hallarda: dispepsiya

Dəri və dərialtı toxumalar tərəfindən pozulmalar

Bəzən: övrə, səpgi, angionevrotik ödem, qaşınma, ekzantema

Ümumi pozulmalar və yeridilmə yerində dəyişikliklər

Bəzən: qızdırma

Məlum deyil: üzün şişkinliyi

Müxtəlif tədqiqatlarda asetilsisteinin təsiri nəticəsində trombositlərin aqreqasiyasının azalması təsdiq olunmuşdur. Hazırda  bu vəziyyətin klinik dəyəri müəyyən olunmayıb.

 

Doza həddinin aşılması

Asetilsisteinin daxilə qəbul olunan formaları ilə əlaqəli doza həddinin toksik aşılması barədə indiyə qədər məlumat daxil olmamışdır. Könüllülər 3 ay ərzində 11,6 q gündəlik doza ilə hər hansı ciddi əlavə təsir müşahidə olunmadan müalicə almışdır.  500 mq/kq bəd.küt.-ə qədər dozada daxilə qəbul olunan asetilsistein hər hansı intoksikasiya əlaməti törətməmişdir.

İntoksikasiya əlamətləri

Doza həddinin aşılması nəticəsində ürəkbulanma, qusma və diareya kimi mədə-bağırsaq əlamətləri yarana bilər. Körpələrdə hipersekresiyanın yaranması  təhlükəsi vardır.

İntoksikasiyanın müalicəsi

Ehtiyac olduqda simptomatik müalicə aparılır.

 

Buraxılış forması

ACC® 200 fışıldayan tabletlər 20 ədəd, tubda. 1 tub  içlik vərəqə ilə birgə kartоn qutuya qablaşdırılır.

 

Saxlanma şəraiti

25 C0-dən yuxarı olmayan  temperaturda  və  uşaqların əli çatmayan yerdə saхlamaq lazımdır. Rütubətdən qorumaq üçün, tubu kip bağlı şəkildə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

2 il.

Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

 

Aptekdən buraxılma şərti

Reseptsiz buraxılır.

 

İstehsalçı

Salutas Farma GmbH, Otto-von-Guericke-Allee, 139179 Barleben, Almaniya,

Hermes Farma Ges.m.b.H.1, Allgäu 36, A-9400 Wolfsberg, Avstriya.

Hermes Arzneimittel GmbH, Hans-Urmiler Ring 52, Wolfratshausen, Almaniya.

 

 

Bu dərman vasitəsinin qəbulu ilə əlaqədar hər-hansı şikayətiniz yaranan zaman

«Sandoz Farmasyutikals» şirkətinin Azərbaycandakı Nümayəndəliyinə müraciət etməyiniz xahiş olunur.

© 2023 Dərmançı. Bütün hüquqlar qorunur.